新斯的明的作用有哪些特点

来源：学生作业帮助网 编辑：作业帮 时间：2024/05/05 09:58:38

新斯的明的作用有哪些特点
新斯的明的作用有哪些特点

新斯的明的作用有哪些特点
新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明,是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一,是毒扁豆碱的人工合成代用品,有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种,均为白 色结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于水,易溶于乙醇,几乎不溶于乙醚.新斯的明进入机体后,通过可逆性抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱不能水解,从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度,加强和延长乙酰胆碱的作用,呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应.
　　本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）.其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少.并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进.本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱.
　　本品口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时.在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短.肾功能衰竭病人其半衰期明显延长.本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢.用药量的80%可在24小时内经尿排出.其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外.本品血浆蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少.

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